东方女性历来对肌肤崇尚“肤如雪，凝如脂”的境界，认为白皙的肌肤是一种美，采用各种防晒霜和美白用品，追求水嫩透白的肌肤。

西方人则喜欢小麦色或古铜色皮肤，但对各种皮肤暗斑、雀斑、脂褐素沉积也积极要求治疗。

因此，皮肤美白与祛斑便成为世界美容发展的一个重要方向。

近年来，随着中草药的迅速发展与现代技术研究手段的结合，草药有效成分的分离鉴定会更加细微，其药理作用更加明确，草药的有效成分也被广泛有效地应用于美白化妆品中。

古代人民在长期的生活实践中总结出大量利用植物进行美容的知识。

利用植物的根、茎、皮、叶、花、果等物质作用于皮肤组织后，通过新陈代谢，产生维生素等物质参与色素代谢，达到美白目的。

本文我们总结中草药美白皮肤的文献，分析草药美白的机理及已公认的活性成分，并探讨其当前存在的问题和未来发展的方向。

皮肤颜色的影响因素

皮肤内的主要色素有

黑素（包括优黑素和褐黑素）、胡萝卜素、血红素

由黑素细胞产生，

是决定人体肤色的主要色素

研究表明，不同种族的人群皮肤组织中黑素细胞的数目大体上相同，但黑素小体的数量、大小、分布及黑素化程度存在明显差异。

黄种人皮肤角质形成细胞中黑素颗粒较黑种人小，较白种人略大，呈浅棕色、棕色或棕黑色。

黑素细胞以酪氨酸为原料，主要在限速酶酪氨酸酶的氧化作用下生成黑素。

具体过程为：

酪氨酸－多巴－多巴醌－多巴色素－二羟基吲哚－酮式吲哚－黑素（优黑素或真黑素）。

多巴醌还可通过谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐黑素。

成熟的黑素颗粒堆积在黑素胞浆中

通过树状突起向同表皮黑素单位的角质形成细胞转运，在表皮角质形成细胞中起着吸收紫外线和清除自由基的作用，为细胞核DNA、真皮蛋白、胶原蛋白、弹性蛋白提供保护。

最后在角质形成细胞溶酶体内降解，随表皮细胞的脱落而排出。

皮肤黑素的产生受几个因素的影响

黑素细胞形成黑素受由

黑素细胞、角质形成细胞、郎格汉斯细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞、神经细胞等组织成胞质网络调控

目前认为，皮肤是一个内分泌器官，许多炎性介质和细胞因子调节黑素细胞的增殖、分成和黑素的合成及转运。

在外源性因素中，紫外线是人类黑素细胞增殖和皮肤色素沉着的主要生理性刺激。

中、长波紫外线（UVB和UVA）

作用皮肤后，花生四烯酸、前列腺素D2、前列腺素E2等表达增加，导致黑素细胞增多，合成黑素的能力及酪氨酸酶的活性增强。

草药美白的机理研究

草药美白的机理主要是通

过抑制黑素合成、成熟、转运、降解、排出等多个环节

如：抑制黑素细胞产生黑素，减少表皮内的黑素颗粒，到达美白祛斑的效果。

具体地讲

抑制黑素生成所需的酶

（主要是酪氨酸酶）、破坏黑素细胞、还原多巴醌等方式。

抑制酪氨酸酶的活性

在黑素形成过程中酪氨酸酶是一主要的限速酶，该酶的活性大小决定着黑素形成的数量。

草药的美白作用绝大多数以抑制酪氨酸酶活性为主。

根据中国中医古籍记载的有关治疗老年斑、雀斑、改善面部黑色的处方中对酪氨酸酶活性的影响的中药有多种

梅、桂皮、蔓荆子、山茱萸、夏枯草抑制率为100%

，其次为白头翁、附子、黄连、益母草、皂荚等。

桑白皮、地榆、苦参、金银花、甘草、川芎、车前子、茯苓、芦荟、熟地黄的乙醇提取液对酪氨酸酶活性也有抑制作用。

傅国强等通过对196味中药的筛选发现

甘草、五倍子、蝉衣、牡丹皮、苦参、珍珠绣线菊、苍耳子、桑树根皮（鲜）、大黄（生）、六月雪、泥湖菜、地骨皮、炒川断、天麻、连翘、茶条槭（包括阴干组和新鲜组2种）、败酱草、黄杨（干叶）、双花等20味中药具有治疗因酪氨酸酶活性异常所致的色素增加性皮肤病的应用前景。

研究发现

五倍子

水提取物和威灵仙的酒精提取物能降低小鼠黑素细胞株酪氨酸酶的活性，显示出强烈的减退色素的作用。

甘草、桑叶

等草药具有较强的抑制酪氨酸酶的活性

具有消炎、护肤、抗衰老、抗紫外线等作用

能显著减少黑素的生成

富含黄酮类、酚类、氨基酸、有机酸、胡萝卜素、维生素及多种人体所需的微量元素等，这些活性物质协同对皮肤有营养及修复作用，可以增加弹性，消除色素沉着，防止皮肤粗糙。

中的有效成分甘草黄酮可抑制酪氨酸酶及Dopa色素互变异构酶活性。

芦荟提取物

中含芦荟素和芦荟苦素

前者对体外培养的黑素细胞酪氨酸酶有抑制作用

后者是萘酮类复合物，在以L-Dopa为底物时，芦荟苦素对体外培养的黑素细胞的酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制。

破坏黑素细胞

选择性破坏黑素细胞是抑制黑素生成的又一有效途径。

草药的不同活性成分破坏黑素细胞的机理不同。

研究发现

槭树科(Aceraceae)树皮提取物具有潜在的抑制黑素形成和清除自由基功效。

壬二酸及其衍生物能选择性对异常活跃的黑素细胞有抗增殖作用，阻滞酪氨酸酶蛋白的合成，但对功能正常的黑素细胞作用较小。

川芎嗪对体外培养的黑素细胞的抑制作用，发现川芎嗪对黑素细胞的增殖有抑制作用，能使细胞数明显减少，黑素合成显著下降，酪氨酸酶活性逐渐减弱；

黑素小体明显减少，揭示川芎嗪抑制黑素细胞增殖、黑素合成及酪氨酸酶活性。

抗氧化应激作用

目前已发现多种草药有抗氧化、清除自由基的作用。

经研究得知芦荟的化学成分已达160种之多，其有效成分达72种以上。

主要含有蒽醌类化合物、多糖、氨基酸、有机酸、酶类、植物固醇、皂苷、多种微量元素等有效化学成分。

芦荟叶汁中含有的维生素E、维生素A、维生素B族及超氧化物歧化酶（SOD）等成分，可有效地清除氧自由基，抑制黑素，并具有良好的护肤作用，对疱、痣、黑斑、雀斑等有良好的治疗效果。

桑叶中具有类似人参的补益与抗衰老，稳定神经系统功能的作用，能缓解生理变化引起的情绪激动，提高体内及皮肤表皮细胞内超氧化物歧化酶的活性，加强活性氧化自由基的消除，阻止体内有害物质的产生，改善机体的代谢，减少或消除已经产生并积滞于体内的脂褐质。

有研究报道14种甘草黄酮类化合物和3种三萜类化合物对4种活性氧的清除作用，证实了甘草中含有的黄酮类成分有明显的抗氧化作用，其抗氧化能力与维生素E比较接近，清除多种自由基和抑制脂褐素生成，促进抗氧化防御系统等多种功能，并有改善机体微循环、调节机体内分泌系统、升高红细胞数、增强体质、延缓衰老、减轻色素沉着等作用。

甘草的主要有效成分是多种三萜化合物和多种黄酮类化合物，另外，还从甘草中分离到香豆素类、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等。

防止紫外线的作用

过量紫外线照射是造成皮肤变黑，引发、加重色素沉着的主要原因。

因为紫外线引起的应激反应使活性黑素细胞数量增加，并激活酪氨酸酶活性和内皮素，促进黑素的形成，皮肤由此变黑，局部黑素又经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层会形成雀斑、晒斑、黑斑等。

长期日晒促使皮肤衰老退化和导致产生皮肤癌，故防UVA光段伤害的重要性也越来越受到重视。

近年来，已经发现天然植物芦荟具有吸收紫外线作用，它的有效成分芦荟苷可强烈吸收范围（290～320nm）内紫外光，并有保湿、调理皮肤的功能。

研究结果表明

芦荟汁、凝胶和皮，均有一定的防晒作用，它们的防晒效果是：

凝胶>汁>皮

是一种较好的天然防晒剂。

芦荟中除酚类化合物和多糖外，尚有其他多种氨基酸、维生素和微量元素，这多种物质协同对皮肤有营养作用，可以消除色素，防止皮肤粗糙。

所以芦荟既可以减轻由紫外线刺激而带来的皮肤黑化，还可以对晒后的皮肤有很好的护理作用。2.5还原剂作用：黑素细胞分泌的呈现氧化状态的黑素称为氧化型黑素，它具有明显的黑色，如果将黑素加以还原，则变为无色的还原型色素。还原剂主要指草药中含有的维生素C、维生素E及其衍生物等。

芦荟苦素是酪氨酸酶的混合性抑制剂，并可抑制多巴的自身氧化，对细胞形态无影响，防止或减少黑素的生成及沉着，所以具有一定的美白效果。

另外，还有加速黑素颗粒向角质层转移，软化角质层和加速角质层脱落等机制。

具有美白作用草药的活性成分研究进展

目前已用于美白的草药较多，主要有当归、丹参、车前子、甘草、黄芩、人参、桑白皮、防风、桂皮、白芨、白术、白茯苓、白鲜皮、苦参、丁香、川芎、决明子、柴胡、木瓜、灵芝、菟丝子、薏苡仁、蔓荆子、山金车花、地榆等。

长期实践证明，天然草药精华对皮肤的作用既温和又有效，但由于草药成分非常复杂，不同草药的美白作用机制各有不同，大部分草药的美白机制尚不清楚，美白成分尚不明确，有些草药尚具有毒性作用及引起不良反应。

因此，提取分离出稳定、安全的活性有效成分至关重要。

然而，草药活性成分的萃取技术较为复杂，且成分化学物的功效检测方法仍延用过去惯用的酪氨酸酶活性测定、黑素含量测定等方法存在缺陷，有一定的片面性和盲目性。

因此，对美白成分的分析尚需大量的研究。

目前，已明确的草药中具有美白效果的活性成分主要有：

①氢醌

具有抑制酪氨酸酶的作用。

可以人工合成，也可以从天然植物中提取

据报道，天然萃取的产品更具生物活性，祛斑美白的效果更为明显。

但由于氢醌的不稳定性（易氧化）及对皮肤较大的毒性（如形成永久性白斑等），这种皮肤刺激作用与氢醌浓度相关，目前国内外均倾向于用低浓度氢醌或复方制剂治疗黄褐斑；

②熊果苷

可从厚叶岩白菜、人参、乌饭树、越橘、熊果和梨树的叶中萃取。

熊果苷是酪氨酸酶抑制剂，低浓度即可抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而抑制黑素的生成。

其具体机理是与L-酪氨酸在酪氨酸酶活性部位的竞争，从而抑制酪氨酸酶的活性；

③甘草提取物

人们从甘草中不断提取出有效的美白成分，主要是甘草酸、甘草亭酸、甘草黄酮等。

具有抑制黑素细胞生长、抑制酪氨酸酶、还原多巴醌多个环节的美白作用；

④根皮素

根皮素及其苷是国外新近研究开发得较多的一种新型皮肤美白剂，根皮素存在于苹果、梨等水果和多种蔬菜汁液中，在植物的根茎或根皮中含量较为集中。能抑制黑素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用；

⑤原花青素

可从葡萄籽、松树皮、大黄、山楂等植物中提取

可抑制酪氨酸酶的活性，将黑素的邻苯二醌结构还原成酚型结构，使色素褪色

还可抑制蛋白质氨基与核酸氨基间的美拉德反应，从而抑制脂褐素、老年斑的形成，与维生素C、维生素E间有协同作用；

⑥内皮素拮抗剂

内皮素拮抗剂可从德甘菊等天然植物中提取，可与表皮黑素细胞上的受体结合，阻断内皮素的促增殖分化作用，使黑素的合成速度降低。

与其他活性成分相比，内皮素拮抗剂用量少，见效快，且可使色素分布均匀一致；

⑦绿茶提取物

含有多酚，是一类有效的抗氧化生物类黄酮，多含有活性五倍子酸基团的儿茶酚，可作用酪氨酸酶的竞争性抑制剂，还可有效抑制成熟的黑素颗粒从黑素细胞至角质形成细胞的传递；

⑧果酸

天然果酸中有乳酸、苹果酸、水杨酶及其衍生物，可软化角质层，脱去死皮，促进含有黑素的角质形成细胞脱落；

⑨鞣花酸

是从石榴果皮和树皮中提取的针状结晶物，在整个紫外线区域均有较强的吸收作用，通过吸收紫外线起防晒或清除自由基的作用。

草药美白可能是未来几年皮肤美容研究的重点

由于其作用是

多靶点、多环节、多层次

因而对于治疗的作用机理研究存在较大难度

特别是对

色素细胞代谢、各类因子和介质的影响、参与细胞色素代谢

可能涉及的信号转导等值得关注。

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