1、药物的乳汁分泌

药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径，几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。

1）脂溶性高的药物

脂溶性高的药物易分布到乳液中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%～2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。

2）酸性药物

由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G、磺胶类则不易进入到乳汁中。

3）蛋白结合率高的药物

蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。

2、哺乳期用药对策

1）权衡利弊用药

所用药物弊大于利则应停药或选用其他药物和治疗措施。对可用可不用的药物尽量不用。

2）选用适当药物

对母亲和婴儿应用危害影响小、比较成熟的药物，避免使用新药。患泌尿道感染时，不宜选用磺胶药，而应用氨苄西林代替，这样既可有效地治疗乳母泌尿道感染，又可减少对婴儿的危害。

3）关注婴儿乳汁摄取的药量

对较安全的药物，如希望尽可能减少乳儿吸收的药量，应哺乳后用药，并尽可能推迟下次哺乳时间。

4）加强用药指导

如遵医嘱用药、不任意缩短或延长疗程、不自行更改用药剂量、停止用药后恢复哺乳应在5-6个半衰期后；以及用药过程中应提醒患者注意观察自身及乳儿是否发生药品不良反应等。

3、常用药物对乳儿的影响

1）抗菌药物

大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的量很小，不会对乳儿产生严重危害。偶有过敏反应、腹泻等情况。

青霉素类对乳儿安全。

头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。

碳青霉烯类如亚胺培南/西司他丁等未见对乳儿是否有毒性的报道。

大环内酯类100%分泌至乳汁。

氨基糖苷类不详，可能具有潜在危害，不宜应用。

喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害，不宜应用。

磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸。

氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的1/2，有明显骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，故哺乳期禁用。

2）激素类药物

口服避孕药因含雌、孕激素，可分泌至乳汁中，降低乳汁中吡哆醇含量，使乳儿出现易激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状，男婴则出现乳房增大。

哺乳期妇女避孕应采用宫内安放节育器的方法。

3）抗甲状腺药

哺乳期妇女禁用同位素I131和I125治疗，因放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性，尤其在新生儿肝、肾功能尚不健全时更易受损。

4）抗高血压药

血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利可分泌至乳汁中，因含巯基，对乳儿骨髓有抑制作用，避免使用；依那普利对乳儿肾脏有影响，避免应用。

5）降糖类药

格列喹酮等能分泌至乳汁中，引起新生儿黄疸，不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。

6）抗肿瘤药

因具有抗DNA活性，并可抑制新生儿的造血功能，在治疗中妇女禁止哺乳。

4、哺乳期妇女禁用的药物

1）抗感染药物

链霉素、氯霉素、林可霉素、米诺环素、多西环素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星星、

氟罗沙星、磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺甲恶唑、磺胺异恶唑、特比萘芬、伊曲康唑、两性霉素B、利巴韦林、膦甲酸钠、阿苯达唑、替硝唑、乙胺嘧啶。

2）神经系统用药

左旋多巴、金刚烷胺、卡马西平、苯巴比妥、唑吡坦、甲喹酮、奥沙西泮、氟硝西泮、三唑仑、氟哌利多、氟哌啶醇、氯普噻吨、氟伏沙明、赖氨酸阿司匹林、对乙酰氨基酚、可待因、

尼美舒利、双氯芬酸钠/米索前列醇、萘普生、金诺芬、别嘌醇、麦角胺、羟考酮、丁丙诺啡、吗啡、戊四氮、贝美格、士的宁、吡拉西坦、他克林。

3）循环系统用药

地尔硫卓、比索洛尔、丁咯地尔、氟桂利嗪、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、非诺贝特、阿昔莫司、培哚普利、福辛普利、西拉普利、比索洛尔、卡维地洛、厄贝沙坦、特拉唑嗪、乌拉地尔。

4）呼吸系统用药

厄多司坦、喷托维林、氯哌斯汀、右美沙芬、倍氯美松。

5）消化系统用药

泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑、胶体酒石酸铋、米索前列醇、罗沙前列醇、恩前列素、甘珀酸钠、生长抑素、复方铝酸铋、匹维溴铵、托烷司琼、西沙必利、依托必利、茶苯海明、酚酞、地芬诺醋、次水杨酸铋、

复方樟脑酊、马洛替酯、硫普罗宁、非布丙醇、奥利司他、奥曲肽、乌司他丁、柳氮磺吡啶、醋酸兰瑞肤、甲磺酸萘莫司他、雷莫司琼、托烷司琼。

6）泌尿系统用药

环噻嗪、苯噻嗪、泊利噻嗪、贝美噻嗪嗦、乙酷唑胺、醋甲唑胺、黄酮哌酯。

7）血液及造血系统用药

茴茚二酮、东菱精纯抗栓酶、去纤酶、非格司亭、西洛他唑、吲哚布芬、伊洛前列素、氯贝丁酯。

8）激素有关药物

曲安奈德、雌二醇、戊酸雌二醇、快雌醇、雌三醇、尼尔雌醇、己烯雌酚、亮丙瑞林、炔诺酮、甲地孕酮、左炔诺孕酮、孕三烯酮、氯地孕酮、羟孕酮、米非司酮、卡前列素、卡前列甲酯、甲苯磺丁脲、格列本脲、苯乙双胍、二甲双胍、瑞格列奈、降钙素、卡比马唑、腆化钾。

9）抗变态反应药物及免疫调节药

苯海拉明、曲普利啶、青霉胺、环抱素、他克莫司、硫瞠嘌呤、咪唑立宾、抗人淋巴细胞免疫球蛋白、来氟米特、雷公藤总苷、干扰素α-2a、干扰素β-1a。

10）抗肿瘤药

美法仑、异环磷酰胺、雌莫司汀、卡莫司汀、洛莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀、自消安、甲氨蝶呤、氨蝶呤、硫唑嘌呤、氟尿嘧啶、氟尿苷、卡莫氟、替加氟、阿糖胞昔、吉西他滨、丝裂霉素、平阳霉素、柔红霉素、

多柔比星、阿柔比星、伊达比星、长春瑞滨、依托泊苷、替尼泊昔、起喜树碱、拓扑替康、伊立替康、紫杉醇、他莫昔芬、托瑞米芬、福美坦、依西美坦、

氨鲁米特、来曲唑、阿那曲唑、甲羟孕酮、甲地孕酮、亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林、丙卡巴肼、达卡巴嗪、顺铂、卡铂、奥沙利铂、羟基脲、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、门冬酰胺酶、米托蒽醌。

11）生物制品

森林脑炎灭活疫苗、流行性出血热灭活疫苗、斑痊伤寒疫苗、霍乱疫苗、伤寒菌苗、伤寒副伤寒甲乙菌苗、伤寒VI多糖菌苗、钩端螺旋体菌苗、冻干鼠疫活菌苗、冻干人用布氏菌病活菌苗。

12）生化制品

降纤酶。

13）维生素、营养及调节水、电解质和酸碱平衡药

阿仑磷酸钠、伊班膦酸纳。

哺乳期妇女用药大家比较关心，这也是药店人应该关注的。那么，常用的哺乳期妇女禁服的药物有哪些呢？

氟喹诺酮类药物

作用机理：

在动物实验中，发现氟喹诺酮类药物能够造成幼犬的承重关节损伤。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。

然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，哺乳期妇女应避免应用本品或于应用时停止哺乳。

常用药物：

诺氟沙星片（胶囊）、盐酸环丙沙星片（胶囊）、依诺沙星片（胶囊）、氧氟沙星胶囊、左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星片（胶囊）、乳酸左氧氟沙星片（分散片）等。

四环素类

作用机理：

在体内与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色，骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇对此药因慎用或禁服。

常用药物：

四环素片、土霉素片等。

抗甲状腺药物

作用机理：

常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。

常用药物：

丙硫氧嘧啶片。

适应症：

甲状腺机能亢进的内科治疗，甲状腺手术前准备，以减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象，甲状腺危象。

销售提醒：

孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。母乳中药物浓度最多只有母体内血淸药物浓度的1/10，个别病例有甲状腺机能亢进的报道。

降糖药

作用机理：

降低空腹血糖和餐后血糖。

常用药物：

甲苯磺丁脲片。

适应症：

用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

销售提醒：

孕妇禁用。本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。

抗结核药

作用机理：

第一线抗结核药如异烟肼、利福平等，抑制结核杆菌DNA和细胞壁合成，并且抑制分枝菌酸的合成。

常用药物：

异烟肼片

适应症：

与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染等（详见药品说明书）。

销售提醒：

异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。

如用药则宜停止哺乳。肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。

氨基糖苷类抗生素

作用机理：

与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成过程，为一类静止期杀菌剂，是目前治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。

目前已知影响听力的药物有近百种，其中氨基糖苷类抗生素危害最大。

常用药物：

硫酸庆大霉素片（颗粒、缓释片）、硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊等。

❶硫酸庆大霉素片（颗粒、缓释片）的适应症：

用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。

销售提醒：

虽然本品口服后很少吸收，但妊娠期妇女宜慎用本品。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

长期口服本品的慢性肠道感染的患者仍应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。

❷硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊的适应症：

用于慢性溃疡性肠炎、痢疾、急性肠炎。

销售提醒：

失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害患者慎用。由于本品具有潜在的耳毒性和肾毒性，故小儿、孕妇慎用。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

中成药举例

抗病毒口服液：

含有石膏、板蓝根、芦荟、郁金等中药有关，哺乳期妇女服用注意。

解郁安神颗粒：

含有半夏、胆南星等毒性中药。

胃复宁胶囊：

除了含有颠茄浸膏外，成份中炒麦芽大量服用回乳。

风湿骨痛片：

含有制川乌、制草乌、红花等成份。

咳喘宁口服液：

含有罂粟壳。

以上举例不论是西药还是中成药，都是常用的。哺乳期妇女禁服的药品还有很多，药店人应当提醒顾客，用药时认真阅读药品说明书。

来源：中国药店

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